文|聚美丽 诗诗
编辑|晓伊
原料创新,是推动化妆品行业产品创新的重要源泉。虽然,原料所属的科学领域发展规律,决定了一款新原料往往研发周期很长、更新迭代频率低,但与此同时,原料的研发创新也具备相当广阔的空间,吸引科研人员不断探索前行。
国外原料公司,尤其是跨国公司对原料市场趋势一向有较强的话语权,这来源于他们经年累月的研发经验与成果。同时,基于市场需求的变化,他们也通过结构修饰、技术改良等方式进行原料升级,并在可持续发展的共识下,结合不同的护肤理念开发出具有特殊护肤功效的新原料。
而国内,自新规实施以来,国家药监局先后通过了多个国产新原料的备案。整个化妆品行业对新原料成分、配方的研发也愈加重视,形成一股“侧重科研技术”的新趋势。
在这样的背景下,成分特辑推出全新子栏目“原料新品”,意在以国内外新原料研发动态、新品介绍为主题,进行持续报道。欢迎大家关注收藏!
本期原料新品,我们来看看国内品牌和原料企业在化妆品活性物的创新、热门成分研究方向上,有哪些值得关注的新成果,以及他们如何进行原料成分的基础研究和功效验证。
维琪医药:新原料寡肽-215
肽是两个或两个以上的氨基酸以肽键相连的化合物,2-10个氨基酸组成的产物为 “寡肽”, 大于10个则称为“多肽”。由于具备优秀的生物相容性和稳定性,肽类原料在化妆品中的应用十分广泛。据了解,在《已使用化妆品原料名称目录(2021年版)》中,肽类原料约有79个。
化妆品原料备案信息平台显示,今年6月份,深圳市维琪医药研发有限公司(以下简称维琪)的“寡肽-215”成功通过了新原料备案,该原料的备案号为“国妆原备字20220012”,目前正处于监测期,这也是国内首个备案成功的肽类新原料。
△截图自化妆品原料备案信息
根据新原料技术要求,寡肽-215的INCI名称为Oligopeptide-215,属于一种化学原料聚合物。其用途为皮肤保护剂,安全使用量(化妆品使用时的最大允许浓度)≤0.3%。值得注意的是,该原料需避免和含醛基、酮基的化合物、强酸、强碱、活性酶类物质配伍使用。
△截图自“技术要求”
维琪是国内知名的皮肤活性多肽研发企业,具有丰富的肽类原料研究经验。该公司提供的资料显示,寡肽-215源自一种具备超强身体再生能力的两栖动物红瘰疣螈。研究人员在红瘰疣螈的皮肤中发现了一种具有皮肤保护作用、但结构不稳定的小肽,经过一系列的分子设计与改构,最终开发出结构稳定、安全的寡肽-215。
细胞测试结果显示,该原料能够增强角质形成细胞和成纤维细胞的活性,促进细胞修复和细胞转移,并对受到光损伤的细胞也具备较强的修复能力。此外,寡肽-215能显著增强I型胶原蛋白含量,降低炎症因子的表达。
维琪方面表示,在促进皮肤修复紧致方面,寡肽-215有望成为可替代EGF、可表皮涂抹的新兴成分;作为多肽的一种分类,寡肽的分子量更小,比多肽具有更高皮肤渗透性,因此更容易被人体皮肤吸收。
大连普瑞康:来自铁皮石斛的植物原料
今年5月份,大连普瑞康生物技术有限公司(以下简称普瑞康)自主研发的化妆品新原料“铁皮石斛原球茎”(备案号:国妆原备字20220010),通过了国家药品监督管理局化妆品原料备案。这是普瑞康继雪莲培养物之后,完成备案的第二款中国药用植物资源类的新原料。
△截图自化妆品原料备案信息
作为一种中国特色植物,铁皮石斛具有较高的药用价值。同时,其提取物中包含石斛活性多糖成分,对皮肤具有保湿、滋润和抗氧化功效,可用于护肤品中。据悉,铁皮石斛茎提取物早已被收录在《已使用化妆品原料目录(2015年版本)》中。
由中国香料香精化妆品工业协会拟制定的团体标准《化妆品用原料铁皮石斛茎提取物》提供的研究表明,铁皮石斛多糖通过促进水通道蛋白AQP3的表达,将皮肤中内源性的水、甘油等小分子运输进入表皮,从而直接或间接的发挥皮肤保湿功效。可以说,石斛多糖的含量决定了铁皮石斛的护肤效果。
化妆品原料备案信息显示,普瑞康的新原料铁皮石斛原球茎,是以铁皮石斛的茎部为起始原料,从铁皮石斛组织培养过程中产生的类似原球茎的一种特殊组织结构中,获得原球茎或丛芽,再经收集、干燥等步骤制成。
△截图自“技术要求”
有研究表明,铁皮石斛原球茎含有大量的粗多糖类物质、氨基酸、黄酮及酚类物质,具有保湿、抗氧化、抗衰老等功效。新原料铁皮石斛原球茎就是由含量超过15%的粗多糖组成,主要用于抗皱、保湿。
普瑞康表示,他们的植物细胞培养技术为该原料的研发和提取提供了技术支持。因此,新原料具有增殖效率高、生长周期短、不受生长季节限制的特点,同时可实现规模化生产。
至本:来自鸢尾的天然维A活性成分
维A酸类成分是化妆品中的抗衰老明星成分,其抗衰功效在临床试验中已经得到了足够的证实。由于维A酸具备较强的刺激性,高效且温和的维A酸衍生物成为重要研究方向。
近期,至本实验室的研究人员在药学一区期刊《British Journal of Pharmacology》上发表了一篇论文,题为《一种类视黄醇-维甲酸受体-γ(RAR-γ/NR1B3)选择性激动剂:鸢尾苷元,可以有效抑制紫外线诱导的皮肤损伤》。
△截图自英国药理学杂志
据了解,至本实验室从植物中发现了天然类维A活性成分—Neotinoid 纽缇诺 ,这是一种鸢尾苷元,对维A酸核心起效受体“RAR-γ亚型”有更高结合活性。实验证明其结合活性优于维A酸,同时兼具低刺激性、抗炎症、抗氧化、抑制酪氨酸酶等多种功效特点。
研究表明,维A酸主要通过激活细胞内的“视黄醇受体”发挥作用。“视黄醇受体”主要分为RARs(视黄醇受体,分为α、β和γ三种亚型)和RXRs(类视黄醇X受体),其中,RAR-γ与皮肤密切相关,是开发抗衰老、抗炎活性分子的重要靶点。
鸢尾苷元是一种植物黄酮类分子,其可以选择性地结合RAR-γ受体。经过实验,该成分对RAR-γ受体的激动活性是维A酸的1.47倍,从而可以有效缓解皮肤细胞光损伤,抑制细胞凋亡。
此外,该成分在实验中还表现出抑制炎症因子活性、抑制酪氨酸酶的作用,因此可用于对抗光老化、炎症性衰老和美白。
据悉,这项研究由至本实验室主导,与国内985高校进行合作,名为《维甲酸受体激动剂化合物在化妆品组合物中的应用》的国家发明专利(专利公开号:CN112791003A)已经进入实审阶段,同时相关PCT国际专利也正在申请中。
△相关国家发明专利(在审中)
至本还表示,在不久的将来,Neotinoid 纽缇诺 会率先应用于至本抗老功效护理系列。
厦门誉一:来自稀土的纳米级抗衰成分
成立于2018年的厦门誉一健康科技有限公司(以下简称厦门誉一),是一家稀土纳米新材料应用与生物细胞技术相结合的科研型化妆品创新企业,旗下拥有定位于“稀有元素体系护肤”的品牌金岁DoréAge。
在元素周期表中,镧系元素和钪、钇等共十七种金属元素总称是稀土元素,也被称为“工业维生素”。我国稀土资源丰富,产量和储量全球第一,为新材料制造提供了重要原料资源。
△元素周期表中的稀土元素(图片来源于网络)
化妆品行业最早利用稀土元素大约在20世纪80年代,当时主要是为了解决部分防晒剂对人体存在致癌风险的问题。目前,美国、日本与韩国的化妆品企业也在尝试将稀土元素应用到化妆品中。
近期,厦门誉一旗下的护肤品牌金岁DoréAge正式入驻天猫,该品牌主打一种用于抗衰老的稀土氧化物:纳米氧化铈。
据了解,日本在2019年开始盛行用物理防晒剂氧化铈替代二氧化钛成分,与二氧化钛不同的是,氧化铈是水溶剂,更适合制作成喷雾产品。而在国内,氧化铈目前已被收录在《已使用化妆品原料名称目录》中,但长期以来仅被当做不透明剂使用。
自2019年起,厦门誉一展开了对纳米氧化铈与细胞抗衰的相关研究。他们通过技术处理得到高纯度的纳米氧化铈,具有晶粒尺寸小的特点。并且,通过降低氧化铈的催化和氧化能力,保证其在配方应用中的稳定性。
据称,该成分除了具备紫外线吸收能力、可作为新型防晒剂之外,还对皮肤抗氧化、清除自由基等具有明显效果,在清除自由基时仅发生铈离子的价态转换,而不会发生晶体结构的改变,因此可以达到长效的抗氧化。同时,该成分具有多种生物酶模拟活性,可以参与到皮肤的多种保护性生理过程中。
昆药集团:调节皮肤微生态的青蒿油AN+
今年,主攻天然药物的国内医药公司昆药集团推出青蒿油AN+,并首次将其应用于皮肤微生态相关领域。
青蒿作为一种应用历史悠久的中草药,具有很高的医学价值。自屠呦呦发现抗疟药青蒿素并获得诺贝尔奖后,青蒿素的热度越来越高,其研究也延伸到了皮肤科学领域。例如,昆药集团曾发现青蒿素可以应用在红斑狼疮疾病的治疗中。
作为另一种青蒿提取物,青蒿油被证明具有调节炎症因子、舒缓敏感等功效,在化妆品配方中具有良好的配伍性、稳定性,能发挥抑菌和抗痘作用。但传统方式提取的青蒿油存在效率和收率低、有效成分含量低、有机溶残高等系列问题,因此并未得到广泛应用。
昆药集团通过一种独家提取技术,从青蒿中提取出具有更高含量的蒿酮、异蒿酮、青蒿三烯、樟脑等有效成分的青蒿油AN+,并除去有机溶剂、蜡脂等杂质。青蒿油AN+不同于普通青蒿油,该原料具有抗炎、舒缓、调节微生态以及修护屏障等功效。
相关研究表明,0.16%的青蒿油AN +可令炎症因子IL-6下降12.38%;0.05%青蒿油AN +可令炎症因子IL-8下降42.64%,同时FLG屏障蛋白提升278%;0.01%的青蒿油AN +可令瘙痒蛋白TSLP下降65%。此外,青蒿油AN+对痤疮细菌、炎症真菌有明显抑制效果,能够平衡皮肤微生态、舒缓皮肤炎性反应。
目前,青蒿油AN+正在实现产业化应用,其被应用在国内护肤品牌安敏优ARMIYO的产品中。该品牌定位于皮肤微生态市场,旨在为敏感性皮肤提供功效护肤品。
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